1. Neuronal Signaling
  2. Cholinesterase (ChE)
  3. Donepezil Hydrochloride

Donepezil Hydrochloride  (Synonyms: 盐酸多奈哌齐; E2020)

目录号: HY-B0034 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Donepezil Hydrochloride Chemical Structure

Donepezil Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 120011-70-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥627
In-stock
50 mg ¥570
In-stock
100 mg ¥855
In-stock
200 mg ¥1330
In-stock
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Donepezil Hydrochloride (E2020) is a reversible, selective AChE inhibitor with an IC50 of 6.7 nM for AChE activity. Donepezil shows high selectivity for AChE over BuChE[1]. Donepezil exhibits neuroprotective effect on Aβ42 neurotoxicity[2].

IC50 & Target

AChE

 

体外研究
(In Vitro)

Donepezil Hydrochloride 的神经保护机制与增强 AktGSK-3β 的磷酸化,降低tau和糖原合成酶的磷酸化有关[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Cortical neuronal cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Exhibited significantly increased cell viability (maximized 89.2±2.1% in MTT, 96.3±5.5% in TBS, and 95.1±3.2% in CCK-8).

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Cortical neuronal cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours before 20 μM Aβ42 exposure for 6 hours
Result: Effects of Donepezil on Akt and the GSK-3 signaling pathway were statistically significant in the presence of Aβ42 toxicity.
体内研究
(In Vivo)

Donepezil 处理 (3 mg/kg) 显著阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展[3]
Donepezil Hydrochloride 的药代动力学研究表明,口服处理 (3 和 10 mg/kg) 后,Donepezil Hydrochloride 的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2 h 和 1.4 h;绝对生物利用度计算为 3.6%[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male imprinting control region (ICR) mice (6 weeks old)[3]
Dosage: 3-10 mg/kg
Administration: Administered orally
Result: Pretreatment with 3–10 mg/kg ameliorated scopolamine-induced memory impairment.
Animal Model: Hairless rats with an average weight of 300 g[3]
Dosage: 3 and 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Administered orally; and blood (250 μL) was collected through the tail vein
Result: After oral treatment (3 and 10 mg/kg), a maximum concentration (Cmax) was reached after approximately 1.2 ± 0.4 h and 1.4 ± 0.5 h, respectively, and gradually decreased.
Clinical Trial
分子量

415.95

Formula

C24H30ClNO3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸多奈哌齐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (60.10 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 6.2 mg/mL (14.91 mM; 加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4041 mL 12.0207 mL 24.0414 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4041 mL 4.8083 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: Saline

    Solubility: 12.5 mg/mL (30.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.4041 mL 12.0207 mL 24.0414 mL 60.1034 mL
5 mM 0.4808 mL 2.4041 mL 4.8083 mL 12.0207 mL
10 mM 0.2404 mL 1.2021 mL 2.4041 mL 6.0103 mL
H2O 15 mM 0.1603 mL 0.8014 mL 1.6028 mL 4.0069 mL
20 mM 0.1202 mL 0.6010 mL 1.2021 mL 3.0052 mL
25 mM 0.0962 mL 0.4808 mL 0.9617 mL 2.4041 mL
30 mM 0.0801 mL 0.4007 mL 0.8014 mL 2.0034 mL
40 mM 0.0601 mL 0.3005 mL 0.6010 mL 1.5026 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4808 mL 1.2021 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4007 mL 1.0017 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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